蘆可替尼的藥物成分和作用機(jī)制 蘆可替尼是治療骨髓纖維化的藥物，它是一種激酶抑制劑，治療效果顯著。但是，還有很多患者比較擔(dān)心它的安全性。下面，海得康蘆可替尼直郵網(wǎng)小編帶大家了解下它的藥物成分和作用機(jī)制。

 

藥物成分

每片含ruxolitinib磷酸鹽等于5 mg，10 mg，15 mg，20 mg和25 mg的ruxolitinib游離堿與微晶纖維素，乳糖一水合物，硬脂酸鎂，膠體二氧化硅，鈉淀粉乙醇酸，聚乙烯吡啶酮和羥丙基纖維素在一起。

藥物機(jī)制

Ruxolitinib，一種激酶抑制劑, 抑制Janus相關(guān)激酶(JAKs)JAK1和JAK2，介導(dǎo)對(duì)造血和免疫功能重要的若干細(xì)胞因子和生長(zhǎng)因子信號(hào)。JAK信號(hào)涉及細(xì)胞因子受體對(duì) STATs(信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)物和轉(zhuǎn)錄激活的補(bǔ)充，激活和隨后STATs定位至細(xì)胞核導(dǎo)致基因表達(dá)的調(diào)控。

骨髓纖維化(MF)是一種骨髓增生性腫瘤(MPN)已知與JAK1和JAK2信號(hào)失調(diào)有關(guān)聯(lián)。在一個(gè)的JAK2V617F-陽性MPN小鼠模型中，口服給 予ruxolitinib預(yù)防脾腫大，脾中JAK2V617F突變細(xì)胞優(yōu)先減少和減低循環(huán)炎癥細(xì)胞因子(如，TNF-α，IL-6)。

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