蘆可替尼Jakafi相關簡介 蘆可替尼是治療骨髓纖維化的藥物,也是唯一治療效果比較好的藥物,已經在中國上市,用來治療骨髓纖維化和真性紅細胞增多癥。下面,海得康蘆可替尼直郵網小編帶大家詳細的了解下相關的介紹。
藥品簡介和機理
蘆可替尼 是一種激酶抑制劑,抑制JAK1和JAK2,這兩個酶介導血細胞生成和免疫功能中大量重要的細胞因子和生長因子信號通路,包括STATs募集至細胞因子受體,激活和STATs在細胞核的定位,從而調節基因表達。
骨髓纖維化是一種骨髓增生性腫瘤(MPN),與JAK1和JAK2信號失調相關。
在JAK2V617F陽性MPN小鼠實驗中,口服 蘆可替尼 能預防脾腫大,降低脾臟JAK2V617F變異細胞的數量,并降低循環炎癥細胞因子水平(TNF-a,IL-6等)。
蘆可替尼適應癥
蘆可替尼 用于治療中度至重度風險骨髓纖維化,包括原發性骨髓纖維化,真性紅細胞增多癥后骨髓纖維化和原發性血小板增多癥后骨髓纖維化。
推薦用法用量
1、對于血小板計數>200 × 109/L患者,初始劑量為20mg,每天口服兩次;而對于血小板計數100×109/L~200 × 109/L患者,初始劑量應為15mg。
2、用藥前應行全血細胞計數,每2-4周監測患者的血細胞計數,知道用藥劑量穩定,若出現血小板減少則相應調節劑量。
3、根據患者對藥物應答可以調高劑量,最大劑量為25mg,每天兩次;如果治療六個月后,脾臟沒有變小或癥狀沒有緩解,則停藥。
蘆可替尼不良反應
常見不良反應包括血小板減少癥和貧血,而非血液學不良反應包括青腫,眩暈和頭痛。
警告和注意事項
1、血小板減少癥:可能出現血小板減少癥,貧血和中性粒細胞減少,根據患者情況而調節劑量或輸血。
2、感染:評估患者感染的癥狀,并及時治療。用藥前要治療好嚴重感染。
藥物相互作用
若同用強CYP3A4抑制劑,且血小板計數≥100×109/L的患者,應降低劑量至10mg,每日兩次;若血小板計數低于100× 109/L,則避免使用強CYP3A4抑制劑。
特殊人群的使用
1、腎功能不全患者(CrCl 30-59 ml/min或嚴重腎功損傷者:CrCl 15-29ml/min)應將劑量將至10mg,每天2次;對于不需要腎透析而晚期腎衰的患者(CrCl低于15 ml/min),和中重度腎功損傷且血小板計數低于100× 109/L患者避免使用本藥。
2、有任何程度肝功損傷且血小板計數100× 109/L~150X 109/L應降低劑量至10mg,每天兩次;有肝損傷且血小板計數低于100× 109/L則避免使用本藥。
3、哺乳母親應選擇停止哺乳或停止用藥。
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